Перампанел можно ли выписать

Содержание

Перампанел – новое противоэпилептическое средство на российском рынке

Перампанел можно ли выписать

ХЭТФИЛД /Великобритания/ 9 июня 2014 г.

/PRNewswire/ — Впервые на российский рынок выходит первый в своем классе препарат Файкомпа® (перампанел) для лечения парциальной эпилепсии (наиболее распространенной формы эпилепсии).

Препарат показан к применению в качестве дополнительной терапии парциальных приступов как с вторичной генерализацией, так и без, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет.

Перампанел является единственным на сегодняшний день противоэпилептическим средством-антагонистом АМРА-рецептора глутамата – протеина головного мозга, играющего главную роль в возникновении эпилептических приступов.

Этот механизм действия отличается от механизмов действия других имеющихся в настоящий момент на рынке антиэпилептических препаратов. Более того, применение перампанела удобно благодаря приему один раз в день вечером.

Другое его важное преимущество состоит в том, что он является единственным на сегодняшний день антагонистом АМРА рецептеров – препаратом нового поколения, разрешенным для лечения эпилепсии у пациентов подросткового возраста.

“Новые препараты для лечения, как, например, перампанел, жизненно важны для россиян с парциальными эпилептическими приступами, и особенно для пациентов, испытывающих неконтролируемое течение болезни”, отметила профессор Елена Белоусова, руководитель отдела психоневрологии и эпилептологии Московского НИИ педиатрии и детской хирургии. “Эпилепсия по-прежнему представляет собой сложно поддающееся лечению заболевание, поэтому появление новых препаратов всегда приветствуется врачами”.

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных заболеваний нервной системы во всем мире. Это заболевание выявляется у 3 россиян из 1000, при этом у 82% наблюдается парциальная (фокальная) эпилепсия.

Выход перампанела в России стал возможен благодаря результатам трех двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований фазы III(304, 305, 306) и одного открытого продолженного клинического исследования(307).

Три глобальных опорных многоцентровых клинических исследования продемонстрировали достоверные результаты в плане эффективности и переносимости перампанела, принимаемого в качестве вспомогательной терапии у лиц с парциальными приступами как с вторичной генерализацией, так и без.

Наиболее часто встречаемые нежелательные явления, наблюдавшиеся в ходе исследований, включают головокружение, сонливость, утомляемость. Головные боли, падения, раздражительность и расстройство координации движений – редкие побочные эффекты на парампанеле.

Результаты открытого продолженного клинического исследования также свидетельствуют об эффективности и благоприятном профиле переносимости в долгосрочной перспективе.

“Мы с радостью сообщаем о запуске в России препарата Файкомпа – уже второго из портфеля противоэпилептических средств компании Eisai, реализуемых в нашей стране”, заявила Ольга Коноплева, генеральный менеджер подразделения Eisai Россия. “Eisai упорно работает над разработкой инновационных противоэпилептических препаратов, подобных этому, призванных помочь людям улучшить способность контролировать приступы”.

Перампанел был открыт и разработан компанией Eisai в Европе и Японии, изготавливается в Великобритании и был одобрен к применению по решению Европейской комиссии от 23 июля 2012 года.

Выход на российский рынок перампанела подчеркивает важность миссии по охране здоровья (hhc) компании Eisai и ее обязательства по разработке инновационных решений для профилактики и лечения заболеваний, а также по охране здоровья и хорошего самочувствия людей во всем мире.

О Файкомпа(перампанел)

Перампанел используется в качестве вспомогательной терапии парциальных припадков как с вторичной генерализацией, так и без, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет.

Перампанел является селективным неконкурентным антагонистом альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат (AMPA) глутаматных рецепторов, продемонстрировших свою эффективность в снижении частоты приступов в исследованиях фазы II и фазы III.

AMPA-рецепторы, в большом количестве присутствующие в большинстве возбуждающих нейронов, отвечают за передачу импульсов, стимулируемых нейромедиатором глютаматом, в головном мозге.

Предполагается, что они играют важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов, в том числе эпилепсии.

Подробная информация для специалистов здравоохранения на сайте www.fycompa.eu.

Об эпилепсии

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных в мире заболеваний нервной системы в мире. В Европе ей страдает 8 человек из 1000, а во всем мире насчитывается 50 миллионов больных.

Эпилепсия представляет собой хроническое заболевание головного мозга, которое может возникнуть в любом возрасте. Она проявляется в форме приступов, вызванных чрезмерной нейрональной активностью.

Приступы различаются по степени тяжести – от кратковременных абсансов или мышечных судорог до интенсивных продолжительных конвульсий. В зависимости от своего типа, приступы могут ограничиваться одной частью тела или затрагивать все тело.

Также приступы различаются по частоте возникновения и могут встречаться с интервалами от реже одного раза в год до нескольких раз в день. Эпилепсия представляет собой полиэтологическое заболевание, но в ряде случаев генез неясен.

О деятельности подразделения EisaiEMEA в сфере лечения эпилепсии

Компания Eisai взяла на себя обязательство по разработке и распространению новых препаратов с высокой степенью лечебной эффективности с целью улучшения качества жизни лиц, страдающих эпилепсией. Разработка АЭП является основным стратегическим направлением деятельности компании Eisai в странах Европы, Ближнего Востока, Африки (EMEA), а также России и Океании.

В настоящее время в странах Европы, Ближнего Востока, Африки Eisai реализует четыре препарата, включая:

  • Файкомпа™ (перампанел), зарегистрирована в качестве дополнительной терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей с 12 лет
  • Зонегран® (зонисамид), зарегистрирован для монотерапии парциальной эпилепсии у взрослых и дополнительной терапии парциальной эпилепсии у взрослыхи детей с 6 лет (В России зонисамид для применения у детей пока не зарегистрирован)
  • Зебиникс® (в России зарегистрирован под торговой маркой Эксалиеф®, эсликарбазепина ацетат) зарегистрирован для использования в качестве дополнительной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без у взрослых
  • Иновелон® (руфинамид) (в России пока не зарегистрирован) используется в качестве дополнительной терапии в лечении приступов, связанных с синдромом Леннокса-Гасто, у детей старше 4 лет.

О компании Eisai

Компания Эйсай является одной из ведущих мировых фармацевтических компаний в области исследований и разработок. Наша корпоративная миссия определяется как “первоочередное внимание пациентам и их семьям и увеличение пользы от здравоохранения”, и ее можно назвать миссией по охране здоровья людей.

Основные направления исследований и развития компании Эйсай сосредоточены в трех ключевых областях:

  • нейробиология, включая: болезнь Альцгеймера, эпилепсию, болевой синдром и снижению веса тела;
  • онкология, включая: противоопухолевую терапию; регрессию новообразований, блокирование новообразований, антитела и т. д.;
  • сосудистые/иммунологические заболевания, включая тромбоцитопению, ревматоидный артрит, псориаз и воспалительные заболевания кишечника.

Компания Эйсай ведет свою деятельность в США, Азии, Европе и у себя на родине, в Японии, и насчитывает более 10 000 сотрудников по всему миру.

Из своего европейского Центра знаний, расположенного в Хэтфилде, Великобритания, компания Эйсай недавно расширила рамки своей операционной деятельности на обширной территории стран Европы, Ближнего Востока, Африки и России.

Подразделение Эйсай EMEA ведет деятельность по сбыту и маркетингу на рынках более чем 20 стран, включая Великобританию, Австрию, Белгию, Чехию, Данию, Финляндию, Франция, Германия, Ирландия, Италия, Норвегию, Португалию, Исландию, Россию, Словакию, Испанию, Швейцарию, Швецию, Нидерланды и страны Ближнего Востока.

Для получения подробной информации посетите веб-сайт www.eisai.ru или www.eisai.co.uk

Контакты для СМИ:

Крессида Робсон, Eisai Europe Ltd TonicLife Communications

Тел.: +44(0)7908 314 155

Cressida_Robson@eisai.net

Бенсреллег

Тел.: +44 (0)845 676 1607

Ben_Speller@eisai.net

Френсис Мерфи

Тел.: +44(0)207 798 9262

frances.murphy@toniclc.com

Никола Лилли

Тел.: +44 (0) 207 798 9905

nicola.lilley@toniclc.com

Источник: https://tass.ru/press-relizy/1248642

Новейшее лечение эпилепсии. Опыт применения Перампанела (Файкомпы)

Перампанел можно ли выписать

  •  Более  75  %  больных  эпилепсией  в  мире  не  получают  адекватной  противосудорожной  терапии
  •  Достижение  ремиссии  возможно  в  60 – 70 % случаев
  • Резистентность  –  отсутствие   эффекта   от  использования   препаратов   первого   ряда (карбамазепины,  вальпроаты)  в  максимально  переносимых  дозах  в  моно-  или дуотерапии,   либо  комбинации  одного  из  них  с  ПЭП нового  поколения (ламотриджин, топирамат, леветирацетам и другие).
  •     Хирургическое лечение
  •  Стимуляция  блуждающего  нерва
  •   Кетогенная  диета
  •   Гормональная  терапия
  •  Иммуноглобулины
  • Новые  АЭП  с  новым, ранее  не  использовавшимся механизмом  действия

Пациент  М., возраст старше 20 лет.

Приступы: геластические (эпилептические приступы смеха),  серийные (6 – 12 / сутки), практически  ежедневные; моторно-тонические; версивные  1-3 /неделю; ВГСП  1-4/год.

Болен  с  10  лет. Установлен диагноз: Туберозный  склероз.

Наблюдался у  детского  эпилептолога, генетика, психиатра.

В лечении получал:

Комбинации АЭП: депакин + топамакс; депакин + фенобарбитал; депакин + топамакс + кеппра.

Частота приступов сохранялась: ВГСП  1 – 2/год,  фокальные  приступы  от 1-3/неделю,  до серий  из  6-15 /сутки. Идёт учащение  приступов  в  течение  последнего года.

Госпитализация в неврологическое отделение для коррекции терапии. В день  поступления  серия  геластических  приступов  (дважды  купированы  в/в бензодиазепинами).

В терапия получал: Депакин-хроносфера 175о мг/сутки,  Топамакс 150 мг/сутки, Кеппра                           1000 мг/сутки.

Начато введение АЭП нового поколения: Титрация  перампанела  по  2 мг/сутки  с  недельным интервалом  до  8  мг/сутки.

При  дозе  4 мг/сутки  начата  постепенная  отмена  кеппры.

Выписан  через  21  день. Приступы не рецидивировали

Через 1,5 месяца при повторной консультации

Приступов нет.  Принимаемые АЭП: депакин – хроносфера  1750 мг/сутки, перампанел 6 мг/сутки (при дозе 8 мг/сутки появление дисфории), топамакс  100 мг/сутки. Идет постепенная отмена топамакса.

2 клинический случай

Пациент Д., возраст старше 30 лет.

Приступы:

1. головокружение, версия  головы влево, иногда – тоническое  напряжение  в  правой  руке;

2. замирания, таращит  глаза, аутомоторные;

3. редкие  ВГСП.

Длительность  фокальных  приступов  от  30 сек. до  1,5 мин.  Частота  о т 1-2/день  до  1-3/месяц.

Больна  с  12  лет. Связывает  свое  заболевание  с  перенесенным  ЧМТ, сотрясением головного мозга. Выявлен впервые через 20 лет от начала приступов при  высокопольном  МРТ  гиппокампальный склероз   слева. Ранее на МРТ эту врожденную патологию не обнаруживали.

Около 10 лет назад перенесла эпилептический статус фокальных  и  вторично-генерализованных  судорожных приступов  на  фоне  течения  беременности. Были госпитализации  по  экстренным показаниям   с  учащением  приступов.

Проводимая  терапия: Карбамазепин, Вальпроаты.

Политерапия: вальпроаты + карбамазепин;  вальпроаты + ламотриджин; вальпроаты + топирамат + кеппра; топирамат + ламотриджин + вальпроаты.

Начато введение АЭП нового поколения: титрация  перампанела  до  8  мг/сутки. Затем постепенная  отмена  топирамата, постепенная  отмена ламотриджина.

Обрыв  фокальных  приступов  при  дозе  перампанела  6 мг/сутки.

В  течение  2-х  месяцев  эпиприступов  не было.

Получала АЭП: перампанел  8 мг/сутки + вальпроат  1500 мг/сутки.

По настоянию пациентки проведено оперативное лечение –  резекция  левого гиппокампа, части  височной доли. Интраоперационно  выявлена  фокальная корковая дисплазия (ФКД)  левой височной  доли. Послеоперационный  период  осложнился кровоизлиянием  в  зону  операции.

Через месяц после оперативного лечения рецидив  фокальных и  вторично-генерализованных приступов. Экстренная  госпитализация  в  неврологическое отделение, где купировали   экстренную  ситуацию  в  течение  одних суток. Выписана с прежними  дозами  АЭП.

При  повторном  проведении  МРТ –  выявлена  ФКД  в обеих  лобных  долях, постоперационные  изменения  в левой  височной  доле.

Отсутствие  приступов  в  течение  3  месяцев.

3 клинический случай

Пациент  Л., возраст после 40 лет

Приступы: таращит глаза, замирает, причмокивает, кистевые  автоматизмы, дистоническая  установка  левой руки, могут быть  амбулаторные  автоматизмы, ВГСП. Частота  фокальных  приступов  от  1-2/неделю  до серийных 5 – 8 /сутки; ВГСП  1 – 3 /месяц.

Наблюдается  с 1,5 лет (фебрильные сложные приступы), с 3-х лет – фокальные  и  ВГСП.

Терапия: Фенобарбитал, Бензонал + дифенин;  вальпроаты + финлепсин; вальпроаты + топирамат + ламотриджин; ламотриджин + топирамат + леветирацетам.

В  течение  3-х  лет  постепенная  отмена  барбитуратов  и дифенина.  Сохранен  фенобарбитал  50 мг/сутки. Отмечаются приступы: ВГСП  1 – 2 / год;  фокальные  – с прежней  частотой, но длительность  уменьшилась  в  2  раза.

Затем произошло учащение  приступов  в  течение   года. В условиях неврологического стационара терапия: топирамат  300 мг/сутки, леветирацетам  2500 мг/сутки, ламотриджин  250 мг/сутки, фенобарбитал  50 мг/сутки. Частота  фокальных  приступов  2 – 6 /сутки; ВГСП   1 в 1 – 2 месяц.

Изменение терапии: Титрация  перампанела  по  2 мг/неделю  до  6 мг/сутки. Постепенная  отмена  леветирацетама (по финансовым мотивам). Отмечается урежение   фокальных  приступов  на  75 %.

Выписана  из  стационара  на  терапии: топирамат 300 мг/сутки, ламотриджин 250 мг/сутки, перампанел 6 мг/сутки, фенобарбитал 50 мг/сутки. На перампанел  в  дозе  8 мг/сутки отмечалась  выраженная  агрессия.

Терапия  через  4  месяца: перампанел  6 мг/сутки, ламотриджин  250 мг/сутки, фенобарбитал  50 мг/сутки.

МРТ  – эпилептическая  программа: гиппокампальный  склероз  слева + ФКД  в  левой височной  доле.

Перампанел (Файкомпа)

2-(2-оксо-1-фенил-пиридин-2-ил-1,2-дигидропиридин-3-ил) бензонитрила гидрат (4:3)

Первый  представитель  селективных  неконкурентных антагонистов  инотропных, чувствительных к  а-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой  кислоты (АМРА ), глютаматных  рецепторов  постсинаптических  нейронов.

Механизмы действия противоэпилептического препарата

Rogawski MA, Löscher W. Nat Rev Neurosci 2004; 5:553–564; Rogawski MA. Epilepsy Currents 2011; 11:56–63.

Конкурентные антагонисты могут быть вытеснены высокими дозами глутамата

1. Глутамат не может связаться с рецептором и активировать его. Но при высоких концентрациях глутамата, глутамат вытесняет антагонист, связывается с рецептором и активирует его, открывая канал и обеспечивая входящий ток Na+.

Структура AMPA-рецептора

В присутствии конкурентного антагониста

В присутствии перампанела, глутамат связывается, но не может активировать рецептор.  Неконкурентный антагонист не вытесняется глутаматом. Действие антагониста на рецептор сохраняется, и канал остается закрытым.

Rang HP, et al. Из: Pharmacology.1995.

Перампанел (файкомпа) — неконкурентный антагонист AMPA-рецептора

В присутствии перампанела1

1Hanada T, et al. Epilepsia 2011;52:1331–1340; 2Kenakin T. Molecular Interventions 2004;4:222–229.

 Фармакологические свойства Файкомпы (перампанела)1

Возможность однократного дозирования

  • Уникальный механизм действия – возможность сочетания с любыми другими ПЭП
  • Биодоступность при приеме per os  почти 100%
  • Пиковая ПК через 2,5 часа
  • Выравнивание ПК 14 сутки.
  • Период полувыведения 105 часов

Отсутствие клинически значимого влияния на метаболизм лекарств – возможность сочетать с любыми другими ПЭП

При комбинации с индукторами  необходима коррекция дозы

  • Линейная фармакокинетика – отсутствие необходимости контроля ПК
  • Связывание с белками плазмы 95% – любое вытеснение другими препаратами, связывающимися с белками плазмы быстро уравновешивается.
  • Уникальный механизм действия – возможность сочетания с любыми другими ПЭП
  • Не является ни индуктором, ни ингибитором  Р450
  • Индукторы СYP3A4 увеличивают клиренс Файкомпы
  • Равновесная ПК Файкомпы достигается   быстрее

Показания к применению

В   качестве   вспомогательного   препарата   для   лечения  парциальных   приступов   у   пациентов  с  эпилепсией  в  возрасте   от   12  лет   и   старше   при  наличии   или  отсутствии   вторично – генерализованных   приступов.

Побочное  действие (нежелательные явления)

ЧАСТЫЕ  побочные явления (больше или равно 1/100 ; меньше  1/ 10):

  • Снижение или повышение аппетита
  • Агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания
  • Головокружение, сонливость, атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, раздражительность
  • Диплопия, нечеткость  зрения
  • Центральное  головокружения
  • Тошнота
  • Боль в спине
  • Общие нарушения : утомляемость, нарушения походки
  • Повышение  массы  тела
  • Падения

Безопасность: часто отмечавшиеся нежелательные явления, отмеченные не менее, чем у 5 % пациентов и выявленные с использованием SMQ, относящихся к враждебному поведению/агрессии

Схема титрации перампанела (файкомпы)

  • Начальная  доза   2 мг/сутки  (вечер)
  • Титрация  по  2 мг/неделю  при  приеме  фермент-индуцирующих  ПЭП
  • Титрация  по  2 мг/2 недели   при  приеме  нефермент –индуцирующих  ПЭП

Период  полувыведения  105  часов

Клинически  значимое  улучшение  контроля  над приступами  при  дозе  4 мг/сутки  и   увеличивается при повышении  дозы  до  8 мг/сутки.

Доза  более  8 мг/сутки – существенного  повышения эффективности  не  отмечалось

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • Беременность  и  период  лактации
  • Тяжелая  почечная  или  печеночная  недостаточность, пациенты , находящиеся  на  гемодиализе
  • Дети   младше   12 лет (отсутствие  данных по эффективности и безопасности)
  • Непереносимость   галактозы, недостаточность  лактазы или  глюкозо – галактозная  мальабсорбция.

Итак, на клинических примерах мы убедились в эффективности новейшего препарата для лечения эпилепсии Перампанела (Файкомпы). Отзывы о препарате помогают выбрать правильную тактику лечения; подобрать схему введения и терапевтическую дозу; избежать побочных явлений и учесть противопоказания; раньше начать приём современных лекарственных средств; добиться контроля над эпилептическими приступами, не смотря на неэффективность ранее применяемых различных препаратов в высоких дозах и их комбинаций

На видео смотрите новые методы лечения эпилепсии

Источник: https://sib-epileptolog.ru/lechenie-epilepsii/protivoepilepticheskie-preparaty/novejshee-lechenie-epilepsii-opyt-primeneniya-perampanela-fajkompy/html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.